La cloroquina es un fármaco del grupo de las 4-Aminoquinolinas que se utiliza en el tratamiento o prevención de la malaria,así como en el de determinadas enfermedades autoinmunitarias,como la artritis reumatoideo el lupus eritematoso sistémico.
La cloroquina fue sintetizada por primera vez en Alemania por Hans Andersag y su equipo de la Corporación Bayer de Eberfeld en 1934 como una alternativa más barata a la costosa quinina natural, pero luego se consideró tóxico para cualquier uso biológico significativo. Sin embargo, a medida que la demanda de medicamentos antipalúdicos más baratos y fácilmente disponibles aumentó durante la Segunda Guerra Mundial el gobierno de Estados Unidos patrocinó una serie de ensayos clínicos que demostraron más allá de toda duda el valor terapéutico del fármaco. La cloroquina recibió una nueva oportunidad de vida y posteriormente se descubrió que era más efectiva que la costosa quinina o quinidina contra los parásitos de la malaria intraeritrocítica. Durante las siguientes dos décadas (1946-1966), la cloroquina surgió como el fármaco de elección para el tratamiento y la profilaxis de la malaria en la mayoría de los países tropicales endémicos.
En la actualidad, la cloroquina figura en la Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS. Suele encontrarse en forma de fosfato de cloroquina. El nombre comercial más conocido es Aralen.
Tras su administración por vía oral y su absorción en el tracto digestivo, alcanza niveles máximos de 34 a 79 ng/ml al cabo de 2 a 4,5 h, con una media de 3,2 horas.
Se ha comprobado que la cloroquina es muy activa contra las formas eritrocíticas de Plasmodium vivax y Plasmodium malariae y la mayoría de cepas de Plasmodium falciparum (excepto gametocitos de P. falciparum). No se conoce el mecanismo de acción preciso del fármaco. No previene las recaídas en pacientes con paludismo por P. vivax o P. malariae porque no es efectivo contra las formas extraeritrocíticas del parásito, ni tampoco previene la infección por P. vivax o P. malariae cuando se administra con carácter profiláctico.
También se ha comprobado en ratones que la administración de cloroquina potencia el efecto de la quimioterapia con oxaliplatino en ratones knockout para Toll-like receptor 4 (Tlr4), es decir, ratones que carecen de este gen, aunque no potencia dicho efecto en ratones silvestres (carentes de la mutación en Tlr4).
Asimismo, la cloroquina se utiliza para tratar enfermedades autoinmunitarias tales como la artritis reumatoide o el lupus eritematoso sistémico.
Cuando la dosis administrada es elevada, la cloroquinina es citotóxica, pudiendo provocar daños en el sistema nervioso, el corazón, el riñón o el hígado. Tras su administración en dosis adecuadas para el tratamiento de un ataque agudo de paludismo o amebiasis extraintestinal, se han observado efectos ligeros y pasajeros, como: dolor de cabeza, prurito, molestias gastrointestinales, anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, cólicos, estimulación psíquica y raramente episodios psicóticos y convulsiones. Rara vez se han observado efectos cardiovasculares, como hipotensión o cambios electrocardiográficos (particularmente inversión o depresión de la onda T, ampliación del complejo QRS). Se han registrado algunos casos de sordera de tipo nervioso después de tratamientos prolongados, generalmente en dosis elevadas, y también neuromiopatías, discrasias sanguíneas, erupciones de tipo liquen plano y cambios de pigmentación en la piel y mucosas.
Por otra parte, se han observado trastornos visuales y complicaciones oculares al usar cloroquina en tratamientos prolongados, con dosis diarias mayores de 250 mg de fosfato de cloroquina. Estos trastornos consisten en:
– Cambios reversibles de la córnea (edema transitorio o depósitos opacos del epitelio).
– Cambios neurorretinianos tales como estrechamiento de las arteriolas, lesiones maculares, palidez papilar, atrofia óptica y pigmentación irregular. Estos cambios suelen ser irreversibles, algunos progresivos y otros, menos frecuentes, de aparición tardía. Los pacientes con alteraciones retinianas pueden permanecer asintomáticos, especialmente en los casos tempranos de la enfermedad o pueden quejarse de nictalopía y visión de escotomas con defectos del campo visual y escotomas típicos temporales. En otras ocasiones pueden percibirse escotomas sin cambios retinianos observables.
Cuando se instaura un tratamiento prolongado con antipalúdicos deben realizarse periódicamente exámenes oftalmológicos. Si se encuentra alguna anormalidad, debe interrumpirse de inmediato la administración del medicamento y mantener al paciente en observación.
También se la puede utilizarla para inducir el aborto.
La cloroquina ya está en proceso de investigación por parte de la OMS y su utilización se hará bajo prescripción médica y tras asegurarse de que este fármaco realmente aporta beneficios a los infectados por SARS-CoV-2.
Es de interés señalar que la cloroquina y su análogo sintético la hidroxicloroquina, además de su posible uso en el tratamiento de la malariay de las infecciones con el COVID-19,también se utilizan para tratar procesos antirreumáticos, pues estos fármacos tienen propiedades inmunosupresoras. Es posible que la actividad inmunosupresorade la cloroquina y la hidroxicloroquina, permita reducir la hiperactividad de las células T y B, así como la expresión del gen de la citocina proinflamatoria, y de allí los beneficios que se han observado en ensayos experimentales y clínicos de estas sustancias, en terapias médicas aplicadas para el tratamiento del lupus eritematoso sistémico, la artritis reumatoide, el síndrome de Sjogren primario,el síndrome antifosfolípido, y la sarcoidosis. En efecto, lo que pudo observarse fue que así se redujo la progresión de la enfermedad y las exacerbaciones, y también en el uso y las dosis de corticosteroides que fueron aplicadas. La eficacia relativa de la cloroquina y la hidroxicloroquina en el curso clínico de estos trastornos autoinmunes, sin duda debe ser evaluada y se contraponen a los efectos adversos que pueden llegar a producir estas terapias.
En realidad, el uso de la cloroquina y de sus derivados en relación al tratamiento del coronavirus, no es algo nuevo. En este sentido, hace años por ejemplo que el experto francés Didier Raoultviene opinando que allí se encuentra la solución, y aunque algunos coinciden con estas ideas,sus recomendaciones son bastante cuestionadas tanto por científicos como por académicos.Las críticas que se le hacen a este profesor universitario francés, epidemiólogo y virólogo, entre otras son las siguientes: (A) que basa sus consejos y sugerencias en un número reducido de estudios de casos; (B) que no ha usado grupos-testigo a los que no se les administra estos fármacos, con la finalidad de descartar o cuantificar que las mejoras observadas en los pacientes estudiados, puedan deberse a causas varias y no a los tratamientos aplicados; (C) que tampoco ha hecho investigaciones serias sobre los efectos secundarios de estas terapias.
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