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TRPV1



El Receptor de potencial transitorio V1, también conocido como TRPV1 (transient receptor potential cation channel), es una proteína que en humanos está codificada por el gen TRPV1.[1][2]​ Esta proteína es miembro del grupo TRPV de Receptores de potencial transitorio, una familia de canales iónicos.[3]

TRPV1 es un canal catiónico no selectivo, dependiente de ligandos, que puede ser activado por una serie de estímulos físicos y químicos, exógenos y endógenos, como las temperaturas mayores a 43 °C, un pH bajo (en medio ácido), los endocannabinoides anandamida y N-araquidonil-dopamina, y la capsaicina, el ingrediente activo del ají picante. Los receptores TRPV1 se encuentran en el sistema nervioso central y en sistema nervioso periférico, y están involucrados en la transmisión y modulación del dolor, así como en la integración de diversos estímulos dolorosos.[4][5]


El bloqueo in vivo de TRPV1 causa hipertermia en distintos especies, desde roedores hasta humanos, sugiriendo que TRPV1 está involucrado en el mantenimiento de la temperatura corporal .[6]​ Recientemente, AMG 517, un antagonista altamente selectivo de TRPV1 fue eliminado de ensayos clínicos por la alta incidencia en casos de hipertermia.[7]​ Una segunda molécula, SB-705498, fue evaluada pero sus efectos sobre la temperatura corporal no han sido detectados.[8]



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