Las tiazolidinedionas (TZD) son una clase de medicamentos introducidos a finales de los años 1990 como terapia para la diabetes mellitus tipo 2 y otras enfermedades relacionadas. Las tiazolidinedionas mejoran la sensibilidad de los tejidos blancos a la insulina por actuar como agonistas selectivos de receptores de la insulina localizados en el núcleo celular.
Las tiazolidinedionas actúan uniéndose a la molécula PPARγ, un grupo de receptores intracelulares dentro del núcleo. El ligando normal para estos receptores son los ácidos grasos libres y eicosanoides. Al ser activado, el receptor migra al ADN, activando la transcripción genética de un número específico de genes.
Al activar al PPARγ:
Químicamente, los miembros de esta clase son derivados del compuesto principal tiazolidinediona, e incluyen:
De los agentes experimentales se encuentra el MCC-555, un potente antidiabético y la reciente ciglitazona.
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